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[发明专利]V型盐酸乐卡地平的制备方法-CN200980124927.3无效
发明人： A·莱奥纳尔迪;G·莫塔;L·雅凯 -专利权人：雷康达蒂爱尔兰有限公司
申请日： 2009-05-27 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明涉及获得V型盐酸乐卡地平晶体的新方法。该方法包括(i)从iPrOAc和如ACN、Me2CO、DMF或DMA的非质子极性有机溶剂的混合物结晶，或者(ii)将盐酸乐卡地平在iPrOAc中调成浆。更详细地，通常将优选为I型的盐酸乐卡地平晶体溶解在DMF或DMA中，而通常将无定形盐酸乐卡地平溶解在ACN或丙酮中。当将盐酸乐卡地平在iPrOAc中调成浆时，这优选使用无定形盐酸乐卡地平完成。
盐酸地平制备方法

[发明专利]一种盐酸乐卡地平片及其制备方法-CN201510541492.X有效
发明人：姜和平;黄金友;何林受;车红俊 -专利权人：江苏福邦药业有限公司
申请日： 2015-08-28 - 公布日： 2018-06-26 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸乐卡地平片，由以下组份组成，各组份的重量比为：盐酸乐卡地平、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、5％聚维酮K30溶液、硬脂酸镁的重量比为10:70～75:29～33:8～12:0.8～1.2本发明还提供了盐酸乐卡地平片的制备工艺，先将盐酸乐卡地平与乳糖等量递增混合后再与其他辅料混合均匀，以。本发明的盐酸乐卡地平片原辅料混合均匀，盐酸乐卡地平含量均匀，溶出度高，利于体内吸收，提高了其生物利用度。
盐酸乐卡地平乳糖重量比羧甲基淀粉钠生物利用度微晶纤维素等量递增辅料混合体内吸收硬脂酸镁制备工艺聚维酮溶出度原辅料制备组份

[发明专利]一种盐酸乐卡地平缓释片及其制备方法-CN202211455019.6在审
发明人：刘志祥 -专利权人：安徽宏业药业有限公司
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸乐卡地平缓释片及其制备方法，涉及药物缓释制剂技术领域，所述盐酸乐卡地平缓释片包括盐酸乐卡地平、缓释材料、填充剂、崩解剂和润滑剂；相对于现有普通的盐酸乐卡地平片来说，本发明制备的盐酸乐卡地平缓释片能够降低血药浓度波动
一种盐酸平缓及其制备方法

[发明专利]盐酸乐卡地平的制备方法-CN201110458825.4无效
发明人：刘志;陆夕明;隋巍峰;顾丰;王宁 -专利权人：苏州二叶制药有限公司
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸乐卡地平的制备方法。本发明的盐酸乐卡地平的制备方法具有总体收率高，副产物少，获得的乐卡地平杂质少、纯度高的优点。
盐酸地平制备方法

[发明专利]盐酸乐卡地平的溶剂合物和盐酸乐卡地平的新晶形-CN02815511.4有效
发明人： A·莱昂纳迪;G·德艾斯;F·博尼法斯欧 -专利权人：雷康达蒂爱尔兰有限公司
申请日： 2002-08-05 - 公布日： 2004-10-20 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明描述了盐酸乐卡地平与有机溶剂的新溶剂合物、由所述溶剂合物通过除去溶剂化溶剂得到的盐酸乐卡地平的新晶形(III)和(IV)，和含有至少一种盐酸乐卡地平的晶形(III)和(IV)作为活性剂的药物组合物
盐酸地平溶剂晶形

[发明专利]新的盐酸乐卡地平结晶多晶形物及其制备方法-CN200810181236.4有效
发明人： F·博尼法斯欧;F·卡姆帕纳;G·德艾斯;A·莱昂纳迪 -专利权人：雷康达蒂爱尔兰有限公司
申请日： 2002-08-05 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明描述了新的乐卡地平粗形(A)和(B)、由所述粗形得到的盐酸乐卡地平新晶形(I)和(II)、含有至少一种盐酸乐卡地平晶形(I)和(II)作为活性剂的抗高血压药物组合物及其使用方法。
盐酸地平结晶多晶及其制备方法

[发明专利]新的盐酸乐卡地平结晶多晶形物及其制备方法-CN02815413.4有效
发明人： F·博尼法斯欧;F·卡姆帕纳;G·德艾斯;A·莱昂纳迪 -专利权人：雷康达蒂爱尔兰有限公司
申请日： 2002-08-05 - 公布日： 2004-10-20 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明描述了新的乐卡地平粗形(A)和(B)、由所述粗形得到的盐酸乐卡地平新晶形(I)和(II)、含有至少一种盐酸乐卡地平晶形(I)和(II)作为活性剂的抗高血压药物组合物及其使用方法。
盐酸地平结晶多晶及其制备方法

[发明专利]一种无定形盐酸乐卡地平及其制备方法-CN201110424511.2有效
发明人：刘意林;祁伟;杨琰 -专利权人：北京赛科药业有限责任公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，临床上主要用于高血压及心绞痛。本发明提供了一种纯度至少98.5％的无定形盐酸乐卡地平，更纯至少99.5％的纯度，还要纯至少99.7％的纯度。本发明还提供高纯度无定形盐酸乐卡地平的制备方法。
一种无定形盐酸地平及其制备方法

[发明专利]盐酸乐卡地平缓释制剂及其制备方法-CN200810118866.7无效
发明人：林鹏;李育巧;郑顺利 -专利权人：北京科信必成医药科技发展有限公司
申请日： 2008-08-26 - 公布日： 2010-03-03 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有盐酸乐卡地平的缓释药物制剂，它由有效剂量的盐酸乐卡地平和药学上可接受的药用辅料组成。本发明制备的盐酸乐卡地平缓释药物制剂，能使药物平稳释放，使体内血药浓度平稳，从根本上提高了药物的安全性和有效性。
盐酸平缓制剂及其制备方法

[发明专利]无定形盐酸乐卡地平及其制备方法-CN201110425152.2有效
发明人：刘意林;祁伟;杨琰 -专利权人：北京赛科药业有限责任公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，临床上主要用于高血压及心绞痛。本发明提供了一种易于粉碎纯度至少98.5％的易于粉碎无定形盐酸乐卡地平，更纯至少99.5％的纯度，还要纯至少99.7％的纯度。本发明还提供高纯度无定形盐酸乐卡地平的制备方法。
无定形盐酸地平及其制备方法

[发明专利]一种测定盐酸乐卡地平片溶出度的HPLC方法-CN201510155155.7在审
发明人：何丹;杨林;邱红梅;张景勍 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2015-04-03 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种测定盐酸乐卡地平片溶出度的HPLC方法，该方法包括以下步骤：(1)盐酸乐卡地平片溶出度试验及样品溶液制备(2)盐酸乐卡地平对照品溶液制备(3)高效液相色谱测定：取对照品溶液和样品溶液在以下色谱条件下进行测定分析方法学试验表明该方法专属性强、结果准确、稳定性好、操作简便，更适于盐酸乐卡地平片溶出度的测定，能更科学、有效的控制盐酸乐卡地平片的质量。
一种测定盐酸地平片溶出度 hplc 方法

[发明专利]一种盐酸乐卡地平的精制方法-CN201210343215.4有效
发明人：陆骁骏;李东;徐承环;邹江;杨琰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2012-09-17 - 公布日： 2013-01-02 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸乐卡地平的精制方法，所述盐酸乐卡地平粗品溶解在体积质量比为2~6倍量的C1-3烷基醇与乙酸C1-3烷基酯的混合有机溶剂中，优选体积质量比为3~4倍量；升温至0~40℃下搅拌，优选温度为30~35℃；泡洗2小时，然后降温至0~25℃，优选温度为18~25℃；得到的溶液继续搅拌6小时，将析出的固体进行过滤，滤饼用无水乙醇洗涤，得到黄色固体，用鼓风干燥，得到高纯度的盐酸乐卡地平。本发明有益效果：该方法进一步将盐酸乐卡地平粗品精制，不仅方法简单便于操作，而且提纯率高，速率快，在整个操作中稳定性好，精制周期短，收率高，节约成本，最终得到了高纯度的盐酸乐卡地平。
一种盐酸地平精制方法

[发明专利]高溶出度稳定性的盐酸乐卡地平片组合物及其制备方法-CN202211288123.0有效
发明人：梁锦锋;徐兵勇;阮建山;周国旗;汤永延;黄梦晓;李丹;童建虹;李艳;杨彦博 -专利权人：浙江和沐康医药科技有限公司;浙江省药品化妆品审评中心;杭州沐源生物医药科技有限公司
申请日： 2022-10-20 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种高溶出度稳定性的盐酸乐卡地平片组合物及其制备方法。所述盐酸乐卡地平片组合物，包括如下重量百分比的组分：片芯：盐酸乐卡地平9‑16％、硬化崩解剂4‑11％、粘合剂3‑7％、填充剂70‑78％和润滑剂0.9‑5％；包衣材料：片芯总重量的2.0‑4.0％。本发明通过对崩解剂的硬化处理以及粒径控制，保证崩解剂在长期放置和高温条件放置过程中不会包裹药物，提高了盐酸乐卡地平片的溶出度稳定性。同时，本发明的盐酸乐卡地平片组合物同上市原研制剂相比，溶出更加稳定，并且能达到和上市参比制剂相似的体外溶出，有非常重要的临床意义。
高溶出度稳定性盐酸地平组合及其制备方法

[发明专利]一种高纯盐酸乐卡地平的合成工艺-CN201110424503.8有效
发明人：刘意林;祁伟;杨琰 -专利权人：北京赛科药业有限责任公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：一种高纯度盐酸乐卡地平的合成工艺，本合成工艺包括以下三个步骤：(1)双乙烯酮与3-羟基丙腈在碱存在下酯化生成乙酰乙酸丙腈酯；(2)乙酰乙酸丙腈酯与3-硝基苯甲醛、3-胺基丁烯酸甲酯缩合关环并一锅法水解酸化得到乐卡地平母核，(3)在亚硫酰氯及DMF催化下酯化得到盐酸乐卡地平，通过结晶得到高纯盐酸乐卡地平。
一种高纯盐酸地平合成工艺

[发明专利]盐酸乐卡地平多晶型物和1,1,N-三甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-氨基乙酰醋酸乙酯的改进制法-CN200880007292.4无效
发明人：吉利士·迪克西特;奎师那达特·巴尔德夫普拉萨德·夏尔马;尼廷·萨拉德钱德拉·普拉德汉;乔恩·瓦尔盖尔森 -专利权人：阿克塔维什集团PTC公司
申请日： 2008-03-05 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07C213/06 文献下载
摘要：本文公开基本上纯的乐卡地平中间体1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨基乙酰醋酸乙酯的改进的、商业上可行的、工业上有利的制备方法。该中间体用于以高收率、高纯度制备乐卡地平或其药学上可接受的盐。本发明还提供新晶形的盐酸乐卡地平和其制备方法。本发明还提供非晶形盐酸乐卡地平的制备方法。
盐酸地平多晶甲基苯基丙基氨基乙酰醋酸改进制法

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